上海2023年10月9日 /美通社/
绿叶制药集团宣布，其已通过505（b）（2）的途径向美国食品药品监督管理局（FDA）提交棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液（LY03010）的新药上市申请（NDA），用于治疗精神分裂症和分裂情感性障碍。LY03010基于绿叶制药的长效及缓释技术平台自主研发，有望成为首个在美国获批的国产棕榈酸帕利哌酮长效注射剂。
绿叶制药集团总裁杨荣兵先生表示："LY03010在中国也已处于上市审评阶段，是公司又一个中美双报的中枢神经系统（CNS）治疗领域创新成果。当前，全球上市的CNS新药中鲜有来自中国的创新力量。绿叶制药围绕该治疗领域，已形成丰富的产品储备。随着更多产品即将投入商业化阶段，将与我们在CNS专科领域已构建的商业化体系形成协同效应，加速推动公司的全球化发展。"
针对精神分裂症治疗痛点，提升患者依从性
帕利哌酮是治疗精神分裂症的一线用药之一，可缓解精神病阳性症状，同时改善认知和情感症状。帕利哌酮有口服片剂及长效注射针剂两种剂型。相比口服剂型，长效注射剂具有给药频次少、维持长时间稳定的有效血药浓度等特点，从而提升患者依从性，在长期治疗中能更为显著地降低复发风险，改善患者长期获益。
LY03010是帕利哌酮的长效注射剂，每月给药一次。其在美国的上市申请基于一项随机、多次给药、开放、与INVEGA SUSTENNA®平行对照的关键临床试验。试验结果显示：LY03010与INVEGA SUSTENNA®在多次给药达到稳态时具有生物等效性。与INVEGA SUSTENNA®的起始给药方案相比，LY03010减少起始给药频率, 免去患者首次注射后第八天的给药，且可实现与INVEGA SUSTENNA®相当的暴露量。安全性方面：LY03010具有良好的安全性和耐受性。该试验提示：LY03010通过优化的起始给药方案，在确保疗效和安全性的同时，将进一步方便给药提高顺应性。
精神分裂症是一种严重的精神类疾病，在全球范围内困扰约2400万人[1]。作为一种反复发作的慢性迁延性疾病，患者治疗依从性低而导致的复发率高、病情反复，成为长期以来精神分裂症治疗的主要难点。而长效剂型可进一步满足临床需求，明显改善患者的治疗依从性、减少复发，已成为抗精神病治疗的重要手段。LY03010上市后有望为患者提供新的治疗选择。据公开信息显示：棕榈酸帕利哌酮长效注射剂在全球的销售额于2022年及2023年上半年分别达到41.4亿美元和20.75亿美元。
深耕CNS领域，建立具有国际化竞争力的产品矩阵
精神分裂症所在的CNS治疗领域是绿叶制药战略布局的核心治疗领域之一。随着新药进展屡获突破、产品矩阵日益丰富，绿叶制药在CNS领域产品线的国内领导者地位不断稳固，亦助推其全球化发展的加速前行。
围绕该治疗领域，公司已形成一系列具有差异化优势的产品组合：2023年1月在美获批的Rykindo®（利培酮缓释微球注射剂）是首个由中国药企自主研发并在美获批的CNS新药；2022年11月在华获批的1类新药若欣林®（盐酸托鲁地文拉法辛缓释片）为中国首个自主研发的、用于治疗抑郁症的化药1类创新药。此外，思瑞康®（富马酸喹硫平）及其缓释片、利斯的明透皮贴剂（单日贴及多日贴）等CNS产品也在中国及海外各大市场销售。
在研产品中，注射用罗替高汀缓释微球LY03003在中国和海外市场同步开发，已在中国进入NDA审评阶段并被纳入优先审评审批程序；另有VMAT2抑制剂LY03015等多个在研新药亦在中国及海外处于临床阶段。公司已建立起较有优势的国际化研发、注册临床、供应链与商业化能力，为未来新产品的全球商业化奠定坚实基础。